Formule Chimique : 3-cyclohexylpropionate de (17 bêta)-17-hydroxyandrost-4-èn-3-one
Ensemble des dénominations
autre dénomination : ANDROSTENOLONE CYCLOHEXANE PROPIONATE
autre dénomination : ANDROSTENOLONE CYCLOHEXYLPROPIONATE
autre dénomination : CYCLOHEXYLPROPIONATE DE TESTOSTERONE
autre dénomination : TESTOSTERONE CYCLOHEXANE PROPIONATE
bordereau : 620
sel ou dérivé : TESTOSTERONE ACETATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE DECANOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE ISOHEXANOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE PHENYLPROPIONATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE PROPIONATE
Classes Chimiques
ANDROSTENE
STEROIDE
Molécule(s) de base : TESTOSTERONE
Proprietés Pharmacologiques
ANDROGENE (principale certaine)
ANABOLISANT (principale certaine)
STEROIDE ANABOLISANT (principale certaine)
ANTIGONADOTROPE (secondaire certaine)
ANTIDEPRESSEUR (secondaire certaine) PAR INHIBITION DE LA MONOAMINE OXYDASE
Mécanismes d'action
principal Contrôle l'apparition et le maintien des caractères sexuels secondaires mâles. Stimule la synthèse protéique: accroit la masse musculaire, stimule la croissance de la matrice osseuse, s'oppose aux effets catabolisants des corticoïdes, positive la balance azotée.
secondaire Entraine une rétention hydrosaline. A fortes doses; inhibe la secrétion des gonadotrophines hypophysaires; entraine une atrophie testiculaire et ovarienne.
Effets Recherchés
ANDROGENE (principal)
ANABOLISANT (principal)
ANTIGONADOTROPE (accessoire)
STIMULANT DE L'HEMATOPOIESE (accessoire) CETTE STIMULATION S'EXERCE ESSENTIELLEMENT SUR L'ERYTHROPOIESE. LES EFFETS SUR LA GRANULOPOIESE ET LA THROMBOPOIESE SONT PLUS INCONSTANTS.
Indications Thérapeutiques
HYPOGONADISME MASCULIN (principale) Hypogonadotrope (origine haute) ou hypergonadotrope (origine testiculaire) si son étiologie permet un traitement substitutif. Etude pilote par voie transdermique (sel de testostérone non précisé) : - Drugs 1998;55:253-259. Chez les hommes hypogonadiques atteints d'infection à VIH, l'administration de testostérone (sel non précisé) améliorerait l'état nutritionnel et la qualité de vie en cas de cachexie (wasting syndrome): - Ann Intern Med 1998;129:18.
APLASIE MEDULLAIRE (secondaire)
OSTEOPOROSE (à confirmer) Dans les ostéoporoses cortisoniques, permettrait d'améliorer l'état osseux (étude pilote, sel de testostérone non précisé) : - Arch Intern Med 1996;156:1173-1177.
Effets secondaires
POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN ) Lié à l'effet anabolisant et à la rétention hydrosodée, surtout fréquent en cas de traitement à doses supra-physiologiques.
OEDEME (CERTAIN ) Lié à la rétention hydrosodée, surtout en cas de traitement à dose supraphysiologique.
ACNE (CERTAIN ) Fonction de la réceptivité cutanée aux androgènes.
ALOPECIE (CERTAIN ) De type masculin.
HYPERTROPHIE CLITORIDIENNE (CERTAIN )
HIRSUTISME (CERTAIN ) Pouvant être définitif, même après l'arrêt du traitement.
RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN ) Chez la femme, pouvant être définitif.
TROUBLE DE LA PUBERTE (CERTAIN ) Condition(s) Favorisante(s) : FORTES DOSES TRAITEMENT PROLONGE
Chez le garçon, risque de pseudopuberté précoce. Chez la fille, risque de prématuration hétérosexuelle.
RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN ) Risque d'arrêt de la croissance par soudure prématurée des cartilages de conjugaison après une accélération passagère. Ces troubles sont en rapport avec la prescription de fortes doses.
AMENORRHEE (CERTAIN ) Condition(s) Favorisante(s) : FORTE DOSE
Fréquente en cas d'utilisation de fortes doses.
SPANIOMENORRHEE (CERTAIN ) Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.
OVULATION(ARRET) (CERTAIN ) Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.
METRORRAGIE (CERTAIN ) Due à la conversion partielle des androgènes en estrogènes pouvant entraîner une prolifération de l'endomètre.
INSUFFISANCE CARDIAQUE Risque de décompensation lié à la rétention hydrosodée.
HYPERTENSION ARTERIELLE EN RISON DU RISQUE DE RETENTION HYDROSODEE.
ANTECEDENTS HEPATIQUES
SYNDROME NEPHROTIQUE
SPORTIFS Substance interdite : - Journal Officiel du 7 Mars 2000. La présence d'un rapport testostérone/épitestostérone supérieur à six dans l'urine constitue une infraction à moins qu'il ne soit établi que ce rapport est dû à une condition physiologique ou pathologique, par exemple, une faible excrétion d'épitestostérone, la production d'androgènes par une tumeur ou des déficiences enzymatiques.
Contre-Indications
CANCER HORMONODEPENDANT DE L'HOMME Sein, testicule, prostate.
CANCER DE LA PROSTATE
CANCER DU TESTICULE
ADENOME PROSTATIQUE
GROSSESSE Risque de virilisation d'un foetus féminin.
ALLAITEMENT
ENFANT DE MOINS DE 15 ANS Risques de troubles de la puberté et de la croissance.
FEMME En dehors des indications exceptionnelles, en raison des risques de virilisation.
INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
INSUFFISANCE RENALE SEVERE
HYPERCALCEMIE
ETAT D'AGRESSIVITE
POLYGLOBULIE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intramusculaire dans l'hypogonadisme masculin: Vingt cinq à deux cents milligrammes toutes les 2 à 5 semaines. le dosage est à adapter en fonction e l'intensité du trouble. L'utilisation d'une seringue en verre est conseillée pour
l'injection.
Surveillance du traitement: - clinique: vérification de l'état d'imprégnation androgénique (pilosité, voix, organes génitaux externes, poids), et de l'absence d'effets indésirables , en particulier prostatiques ou mammaires. - biologique:
suivant l'étiologie, dosage de testostérone, FSH et LH plasmatiques.
Absorption
Résorption lente par voie parentérale, répartition dans l'organisme retardée en raison d'un estérification, entrainant une action prolongée (30 à 40 jours).
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques. Cycle entérohépatique. Passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique: Formation de 17 céto-stéroïdes neutres conjugués par réduction de la fonction cetone en 3 , double liaison en 4-5 , et oxydation de la fonction alcool en 17, puis glycuro et sulfo conjugaison.
Elimination
(Voie rénale): Sous forme de 17 cétostéroïdes.
Bibliographie
- Therapie 1962;27:827.
Spécialités
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités françaises suivantes :
TESTOSTERONE CYCLO HEXANE PROPIONATE THERAMEX 100 mg/1ml sol Inj (arrêt de commercialisation)
TESTOSTERONE CYCLO HEXANE PROPIONATE THERAMEX 200 mg/1ml sol Inj (arrêt de commercialisation)
TESTOSTERONE CYCLO HEXANE PROPIONATE THERAMEX 25 mg/1ml sol Inj (arrêt de commercialisation)
Principe actif présent en association dans les spécialités françaises suivantes :
TRIOESTRINE RETARD THERAMEX solution injectable (arrêt de commercialisation)
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :