TESTOSTERONE CYCLOHEXYLPROPIONATE

Identification de la substance

Formule Chimique :
3-cyclohexylpropionate de (17 bêta)-17-hydroxyandrost-4-èn-3-one

Ensemble des dénominations

autre dénomination : ANDROSTENOLONE CYCLOHEXANE PROPIONATE
autre dénomination : ANDROSTENOLONE CYCLOHEXYLPROPIONATE
autre dénomination : CYCLOHEXYLPROPIONATE DE TESTOSTERONE
autre dénomination : TESTOSTERONE CYCLOHEXANE PROPIONATE
bordereau : 620
sel ou dérivé : TESTOSTERONE ACETATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE DECANOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE HEXAHYDROBENZOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE ISOHEXANOATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE PHENYLPROPIONATE
sel ou dérivé : TESTOSTERONE PROPIONATE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : TESTOSTERONE

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANDROGENE (principale certaine)

  2. ANABOLISANT (principale certaine)

  3. STEROIDE ANABOLISANT (principale certaine)

  4. ANTIGONADOTROPE (secondaire certaine)

  5. ANTIDEPRESSEUR (secondaire certaine)
    PAR INHIBITION DE LA MONOAMINE OXYDASE

Mécanismes d'action

  1. principal
    Contrôle l'apparition et le maintien des caractères sexuels secondaires mâles.
    Stimule la synthèse protéique: accroit la masse musculaire, stimule la croissance de la matrice osseuse, s'oppose aux effets catabolisants des corticoïdes, positive la balance azotée.

  2. secondaire
    Entraine une rétention hydrosaline.
    A fortes doses; inhibe la secrétion des gonadotrophines hypophysaires; entraine une atrophie testiculaire et ovarienne.

Effets Recherchés

  1. ANDROGENE (principal)

  2. ANABOLISANT (principal)

  3. ANTIGONADOTROPE (accessoire)

  4. STIMULANT DE L'HEMATOPOIESE (accessoire)
    CETTE STIMULATION S'EXERCE ESSENTIELLEMENT SUR L'ERYTHROPOIESE.
    LES EFFETS SUR LA GRANULOPOIESE ET LA THROMBOPOIESE SONT PLUS INCONSTANTS.

Indications Thérapeutiques

  1. HYPOGONADISME MASCULIN (principale)
    Hypogonadotrope (origine haute) ou hypergonadotrope (origine testiculaire) si son étiologie permet un traitement substitutif.
    Etude pilote par voie transdermique (sel de testostérone non précisé) :
    - Drugs 1998;55:253-259.
    Chez les hommes hypogonadiques atteints d'infection à VIH, l'administration de testostérone (sel non précisé) améliorerait l'état nutritionnel et la qualité de vie en cas de cachexie (wasting syndrome):
    - Ann Intern Med 1998;129:18.

  2. APLASIE MEDULLAIRE (secondaire)

  3. OSTEOPOROSE (à confirmer)
    Dans les ostéoporoses cortisoniques, permettrait d'améliorer l'état osseux (étude pilote, sel de testostérone non précisé) :
    - Arch Intern Med 1996;156:1173-1177.

Effets secondaires

  1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    Lié à l'effet anabolisant et à la rétention hydrosodée, surtout fréquent en cas de traitement à doses supra-physiologiques.

  2. OEDEME (CERTAIN )
    Lié à la rétention hydrosodée, surtout en cas de traitement à dose supraphysiologique.

  3. ACNE (CERTAIN )
    Fonction de la réceptivité cutanée aux androgènes.

  4. ALOPECIE (CERTAIN )
    De type masculin.

  5. HYPERTROPHIE CLITORIDIENNE (CERTAIN )

  6. HIRSUTISME (CERTAIN )
    Pouvant être définitif, même après l'arrêt du traitement.

  7. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN )
    Chez la femme, pouvant être définitif.

  8. TROUBLE DE LA PUBERTE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    TRAITEMENT PROLONGE

    Chez le garçon, risque de pseudopuberté précoce.
    Chez la fille, risque de prématuration hétérosexuelle.

  9. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
    Risque d'arrêt de la croissance par soudure prématurée des cartilages de conjugaison après une accélération passagère.
    Ces troubles sont en rapport avec la prescription de fortes doses.

  10. AMENORRHEE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTE DOSE

    Fréquente en cas d'utilisation de fortes doses.

  11. SPANIOMENORRHEE (CERTAIN )
    Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.

  12. OVULATION(ARRET) (CERTAIN )
    Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.

  13. METRORRAGIE (CERTAIN )
    Due à la conversion partielle des androgènes en estrogènes pouvant entraîner une prolifération de l'endomètre.

  14. ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN )

  15. LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN )

  16. GYNECOMASTIE (CERTAIN )

  17. AZOOSPERMIE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES

    Due à l'effet antigonadotrope.

  18. OLIGOSPERMIE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES

  19. PRIAPISME (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES

  20. POLYGLOBULIE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES

  21. CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES

  22. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES

  23. IRRITABILITE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    Risque de décompensation lié à la rétention hydrosodée.

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE
    EN RISON DU RISQUE DE RETENTION HYDROSODEE.

  3. ANTECEDENTS HEPATIQUES

  4. SYNDROME NEPHROTIQUE

  5. SPORTIFS
    Substance interdite :
    - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    La présence d'un rapport testostérone/épitestostérone supérieur à six dans l'urine constitue une infraction à moins qu'il ne soit établi que ce rapport est dû à une condition physiologique ou pathologique, par exemple, une faible excrétion d'épitestostérone, la production d'androgènes par une tumeur ou des déficiences enzymatiques.

Contre-Indications

  1. CANCER HORMONODEPENDANT DE L'HOMME
    Sein, testicule, prostate.

  2. CANCER DE LA PROSTATE

  3. CANCER DU TESTICULE

  4. ADENOME PROSTATIQUE

  5. GROSSESSE
    Risque de virilisation d'un foetus féminin.

  6. ALLAITEMENT

  7. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
    Risques de troubles de la puberté et de la croissance.

  8. FEMME
    En dehors des indications exceptionnelles, en raison des risques de virilisation.

  9. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

  10. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  11. HYPERCALCEMIE

  12. ETAT D'AGRESSIVITE

  13. POLYGLOBULIE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie intramusculaire dans l'hypogonadisme masculin:
Vingt cinq à deux cents milligrammes toutes les 2 à 5 semaines.
le dosage est à adapter en fonction e l'intensité du trouble.
L'utilisation d'une seringue en verre est conseillée pour l'injection.

Surveillance du traitement:
- clinique: vérification de l'état d'imprégnation androgénique (pilosité, voix, organes génitaux externes, poids), et de l'absence d'effets indésirables , en particulier prostatiques ou mammaires.
- biologique: suivant l'étiologie, dosage de testostérone, FSH et LH plasmatiques.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION voie rénale
- 2 - REPARTITION lait

Absorption
Résorption lente par voie parentérale, répartition dans l'organisme retardée en raison d'un estérification, entrainant une action prolongée (30 à 40 jours).

Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques.
Cycle entérohépatique.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique:
Formation de 17 céto-stéroïdes neutres conjugués par réduction de la fonction cetone en 3 , double liaison en 4-5 , et oxydation de la fonction alcool en 17, puis glycuro et sulfo conjugaison.
Elimination
(Voie rénale):
Sous forme de 17 cétostéroïdes.

Bibliographie

- Therapie 1962;27:827.

Spécialités

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités françaises suivantes :

Principe actif présent en association dans les spécialités françaises suivantes :

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :